O ácido valpróico é usado primariamente no tratamento de pacientes com crises parciais complexas que ocorrem isoladamente ou com outros tipos de crise. Pode ser administrado sozinho ou em combinação com outras drogas como fenobarbital ou fenitoína. O ácido valpróico aumenta a concentração do ácido-gama aminobutírico (GABA) inibindo a transaminase GABA. GABA é um inibidor potente de descargas pré e pós sinápticas no sistema nervoso central. O ácido valpróico circula principalmente ligado a proteínas. Compete com a fenitoína por locais ligados à proteína. O ácido valpróico também inibe a liberação renal de fenobarbital. Quando o ácido valpróico e o fenobarbital são usados em conjunto, a concentração de fenobarbital pode ser aumentada em até 40%. O ácido valpróico é quase completamente absorvido após a administração oral, alcançando sua concentração máxima em 1 a 2 horas após a administração. As concentrações em plasma devem ser monitoradas para ajudar a manter uma dosagem efetiva e prevenir efeitos colaterais causados por uma concentração excessiva.