O cloridrato de amitriptilina é potente antidepressivo com propriedades sedativas. Seu mecanismo de ação no homem não é conhecido. Não é inibidor da monoaminoxidase e não age primordialmente por estimulação do sistema nervoso central. Em amplo uso clínico, verificou-se que cloridrato de amitriptilina tem sido bem tolerado. O cloridrato de amitriptilina também tem mostrado ser eficaz no tratamento da enurese em alguns casos onde a doença orgânica foi excluída. O modo de ação do cloridrato de amitriptilina na enurese não é conhecido. Entretanto, cloridrato de amitriptilina possui propriedades anticolinérgicas e os medicamentos deste grupo, como a beladona, têm sido usados no tratamento da enurese. Níveis séricos elevados de amitriptilina podem advir de interações medicamentosas com hidrocortisona, neurolépticos, cimetidina e contraceptivos orais. As concentrações podem estar diminuídas pelo uso de barbitúricos e tabaco. Indivíduos negros tendem a ter níveis mais elevados da droga. Níveis plasmáticos terapêuticos podem não se correlacionar com a efetividade do tratamento. 
A Amitriptilina é metabolizada em Nortriptilina, sendo útil no controle terapêutico da droga. Os valores de referência  indicados, reportam-se à soma dos parâmetros.