A Ciclosporina é um undecapeptídeo cíclico de origem fúngica e um potente imunossupressor. É utilizado como um agente primário durante a terapia imunossupressora para transplantes de órgãos sólidos. A terapia com Ciclosporina melhorou formidavelmente a sobrevivência do órgão transplantado em transplantes de coração, fígado e rim. A Ciclosporina pode ser administrada EV ou oralmente. A absorção do trato gastrointestinal é variável, imprevisível, e incompleta. A biodisponibilidade aumenta durante o tratamento, portanto as doses orais devem ser reduzidas gradualmente para manter uma concentração constante de Ciclosporina no sangue. A avaliação das concentrações de ciclosporina no sangue auxilia no ajuste das dosagens de paciente e evita a ineficácia por subdosagem de ciclosporina ou a toxicidade por superdosagem. Muitas drogas afetam as concentrações de Ciclosporina no sangue, pela indução do metabolismo da droga, pela interferência com o metabolismo da droga, ou afetando a absorção da mesma. O uso de Ciclosporina é associado a sérios efeitos colaterais tóxicos, principalmente nefrotoxicidade e hepatotoxicidade. Outros efeitos adversos incluem diarreia, hiperplasia da gengiva, náusea, vômito, hirsutismo, tremor, e hipertensão.
