Este teste é utilizado no acompanhamento de indivíduos que fazem uso de diazepam, um benzodiazepínico empregado como ansiolítico, sedativo, hipnótico e miorrelaxante, além de ser usado no controle agudo de crises epilépticas. Após administração oral, atinge a concentração plasmática máxima em 30-90 minutos. O diazepam possui alta ligação às proteínas plasmáticas, da ordem de 98%, assim como seus metabólitos. É metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam, o hidroxidiazepam e o oxazepam. O principal deles é o nordiazepam, também farmacologicamente ativo e com meia-vida mais longa que gira em torno de 24-48 horas.  A determinação do nível sérico de diazepam tem o objetivo de verificar se a medicação encontra-se em níveis terapêuticos ou tóxicos. A intoxicação manifesta-se por sintomas como sonolência excessiva, tontura e desequilíbrio, além de ataxia, hipotonia, hipotensão e depressão respiratória.