O glucagon é um hormônio produzido pelo pâncreas e atua como antagonista da insulina, aumentando os níveis plasmáticos de glicose, cetoácidos, ácidos graxos livres e diminuindo os níveis de aminoácidos. É controlado fisiologicamente pelo organismo através da hipoglicemia, baixos níveis de ácidos graxos, hiperaminoacidemia, estímulo vagal e estímulos do sistema adrenal, como estresse ou exercício. Após ser produzido, pode ficar estocado em vesículas secretórias das células a ou ser diretamente secretado. Possui um metabolismo pulsátil de secreção, pois desta forma ele é mais ativo. Esses pulsos são regulados pela ação do sistema nervoso nas ilhotas de Langerhans. O glucagon é antagonista da insulina, estimulando o fígado (órgão mais afetado por este hormônio) e os músculos a degradarem o glicogênio e liberar glicose. O fígado é responsável pela gliconeogênese e o glucagon desempenha importante função de regulação deste processo, evitando também a hipoglicemia. Promove a utilização de combustíveis, ao invés de armazenamento e isso ocorre principalmente com a glicose. Além disso, o glucagon diminui a síntese de colesterol pelo fígado, inibe a reabsorção de sódio pelos rins, aumenta sensivelmente o débito cardíaco, podendo também agir regulando o apetite e diminuindo o nível de aminoácidos. Tumores nas células a podem causar excesso de glucagon, aumentando os níveis plasmáticos de glicose e cetoácidos.