O Fenobarbital é utilizado principalmente no tratamento de todos os tipos de convulsões, exceto ausências epiléticas, em conjunto com outras drogas. Esta droga reduz a transmissão sináptica e, consequentemente, reduz a excitabilidade de toda a célula nervosa, embora o uso prolongado possa criar resistência. O Fenobarbital é absorvido devagar, mais eficazmente após administração por via oral. Atinge o nível de concentração de pico entre 4 a 10 horas após administração. Os efeitos comuns mais nocivos dessa terapia é a sedação. O Fenobarbital é entre 40 a 60% ligado à proteína plasmática. Isto contribui para a eliminação de outras drogas, estimulando o metabolismo através da indução de enzimas metabolizantes de medicamentos e/ou inibindo o metabolismo através de competição de uma quantidade limitada de enzimas. O monitoramento das concentrações séricas de fenobarbital mostrou-se capaz de melhorar o tratamento do paciente por fornecer aos médicos uma ferramenta de ajuste de dosagem. Além disso, devido ao estreito índice terapêutico e à grande variabilidade interindividual no metabolismo e clearance do fenobarbital, a determinação dos níveis sanguíneos de fenobarbital de pacientes em tratamento é essencial.